Testosteron

Testosteron
17b-hydroxy-4-androsten-3-jeden
CAS číslo [58-22-0]	ATC kód G03BA03
Empirický vzorec	C19H28O2
Molekulární váha	288.43
Bioavailability
Metabolismus	Játra, Varle a Prostata
Eliminace život poloviny	1-12 dny
Vyměšování	Urine
Kategorie těhotenství	X (USA), Teratogenic efekty
Fyzikální vlastnosti
Teplota tání	155 – 156 ° C
Specifická rotace [?]D	+ 110? 2 °
Enthalpy standardu spalování?cH?pevný	? 11080 kJ/mol

Testosteron je hormon steroid od skupiny androgen. Testosteron je vylučován ve varlatech mužů a vaječníkách žen. Je to hlavní samčí pohlavní hormon a steroid anabolic. V jak mužích tak ženách, to hraje klíčové role ve zdraví a zdar. Příklady zahrnují zvýrazněné libido, energii, imunitní funkci a ochranu před osteoporózou. V průměru, tělo dospělého muže produkuje asi třicet časů množství testosteronu tělo dospělé ženy dělá.^{[pochvalná zmínka   potřebovaný]}

Zdroje testosteronu

Mějte rád jiné hormony steroid, testosteron je odvozen z cholesterolu. Největší množství testosteronu jsou produkována varlaty u mužů, ale to je také syntetizováno v menších množstvích u žen theca buňkami vaječníků, placentou, také jak reticulosa zona adrenal mozková kůra v obou pohlavích.

Ve varlatech, testosteron je produkován Leydig buňkami. Mužské generativní žlázy také obsahují Sertoli buňky, které vyžadují testosteron pro spermatogenezu. Jako většina hormonů, testosteron je dodáván ke tkáním cíle v krvi kde hodně z toho je transportován skákat ke specifické plazmové bílkovině, vázání pohlavního hormonu globulin (SHBG).

Mechanismus účinků

Účinky testosteronu u lidí a jiných vertebrates nastanou způsobem dvou hlavních mechanismů: aktivací androgen receptoru (přímo nebo jako DHT), a přeměnou na estradiol a aktivaci jistých estrogen receptorů.

Volný testosteron (T) je transportován do cytoplasmy cílových tkáňových buňek, kde to může zavázat k receptoru androgen, nebo moci být redukován k 5α-dihydrotestosterone (DHT) cytoplazmatickým enzymem 5α-reductase. DHT váže ke stejnému androgen receptoru dokonce více silně než T, tak že jeho androgenic moc je o 2.5 měří to T. T-receptor nebo DHT-komplex receptoru podstoupí změnu struktury, která dovolí tomu se přestěhovat do jádra buňky a zavázat přímo k přesný nucleotide sekvence chromozomální DNA. Oblasti vázání jsou nazývány hormonovýma odezvovýma elementy (HREs), a ovlivňovat aktivitu transcriptional jistých genů, mít androgen efekty.

Androgen receptory se vyskytují v mnoha různých vertebrate tělesných systémových tkáních a jak muži tak ženy odpovědí podobně k podobným úrovním. Velmi lišit se množství testosteronu prenatally, v pubertě, a skrz účet života pro velký podíl na biologických rozdílech mezi muži a ženami.

Kosti a mozek jsou dvě důležité tkáně u lidí kde primární účinek testosteronu je způsobem, jak aromatization k estradiol. V kostech, estradiol zrychluje zrání chrupavky do kosti, vedení k uzavření epiphyses a závěr růstu. V centrální nervové soustavě, testosteron je aromatized k estradiol. Estradiol spíše než testosteron slouží jako nejdůležitější odezvový signál hypothalamus (obzvláště dojemné LH vylučování). V mnoha savcích, prenatální nebo perinatal “maskulinizace” sexuálně dimorfních oblastí mozku estradiol odvozeným z testosteronu programuje pozdnější mužské sexuální chování.

Účinky testosteronu na lidech

Obecně, androgens podporují proteosyntézu a růst těch tkání s receptory androgen. Efekty testosteronu mohou být klasifikované jak virilizing a anabolic efekty, ačkoli rozdíl je poněkud umělý, tolik účinky mohou být zvažovali oba. Anabolic účinky zahrnují nárust hmoty svalu a síly, zvýšenou hustotu kosti a sílu, a stimulace růstu výšky a kostěné zrání. Virilizing účinky zahrnují zrání pohlavních orgánů, zvláště penis a tvoření šourku v zárodkách, a po narození (obvykle v pubertě) hloubení hlasu, nárust vousu a vlasů trupu. Mnoho z těchto se dostat do kategorie mužských druhotných sexuálních charakteristik.

Efekty testosteronu mohou také být klasifikované věkem obvyklého výskytu. Pro postnatální efekty v jak mužích tak ženách, tito jsou většinou závislí na úrovních a trvání oběžného volného testosteronu.

Nejvíce prenatální androgen efekty nastat mezi 7 a 12 týdnů těhotenství.

• Genitální virilization (midline roztavení, falické urethra, scrotal ředění a rugation, falické zvětšení)
• Vývoj prostaty a klíčové vesicles

Brzy dětství androgen efekty být nejméně dohodnutý. V prvních týdnech života pro děti muže, úrovně testosteronu se zvednou. Úrovně zůstanou v pubertal dosahu pro nemnoho měsíců, ale obvykle sahat stěží zjistitelné úrovně dětství 4-6 měsíce v věku. Funkce tohoto svahu u lidí je neznámá. To bylo spekuloval ta “maskulinizace mozku” nastane od té doby, co žádné závažné změny byly poznané v jiných částech těla.

Časné postnatální efekty jsou první viditelné efekty androgen povstání úrovně v dětství, a se vyskytovat v jak chlapcích tak dívkách v pubertě.

• Dospělý-psát tělesný pach
• Zvětšil olejnatost kůže a vlasy, akne
• Pubarche (vzhled ochlupení na ohanbí)
• Axilární ochlupení
• Proud růstu, zrychlil kostěné zrání
• Jemný horní ret a vlasy sideburn

Pokročilé postnatální efekty začít nastat když androgen byl vyšší než normální dospělá žena úrovně pro měsíce nebo roky. V mužích tito jsou normální pozdě efekty pubertal, a jen se vyskytovat v ženách po prodloužených lhůtách přílišných úrovní volného testosteronu v krvi.

• Falické zvětšení (včetně clitoromegaly)
• Zvýšené libido a frekvence erekce
• Ochlupení na ohanbí se rozšíří do stehen a nahoru k umbilicus
• Povrchové ochlupení (sideburns, vous, knírek)
• Vlasy dřevěné bedny, periareolar vlasy, perianální vlasy
• Zvýšená tendence pro násilí nebo agresivní chování přímo koreloval s množstvími testosteronu.
• Podkožní tuk v poklesech tváře
• Zvýšená svalová síla a masa
• Hloubení hlasu
• Nárust jablka adam
• Růst tkáně spermatogenic ve varlatech, mužská plodnost
• Nárust čelisti, obočí, brady, nosu a předělávání obličejových kostěných obrysů
• Ramena se rozšíří a hrudní koš expanduje
• Dokončení zrání kosti a ukončení růstu. Toto nastane nepřímo přes estradiol metabolites a od této doby více postupně u mužů než ženy.

Dospělý testosteron působí být více jasně prokazatelný v mužích než v ženách, ale být pravděpodobně důležitý pro obě pohlaví. Někteří tyto účinky mohou klesat, zatímco testosteron srovná pokles pozdnějších desetiletí života v dospělosti.

• Udržování hmoty svalu a síla
• Udržování hustoty kosti a síla
• Libido a frekvence erekce
• Duševní a fyzická energie

Léčebné použití testosteronu

Testosteron byl nejprve izolovaný od býka v 1935. Tam bylo mnoho farmaceutických forem za ta léta. Formy testosteronu pro administraci člověka nyní dostupný v severní Americe zahrnovat injectable (takový jako cypionate testosteronu nebo enanthate testosteronu v oleji), ústní (Andriol), bukální (Striant), tr

Anabolic steroids také byly zaujaté zlepšit vývoj svalu, sílu nebo odolnost.

“nedostatek testosteronu” stárnutí a andropause diskuse

Úrovně testosteronu klesají postupně se věkem u mužů. Klinický význam tohoto poklesu je diskutován (viz andropause), a není tam žádná rámcová dohoda jestliže a když zacházet s muži stárnutí s testosteronem náhradní léčba. Pozice americké společnosti andrologie je ta terapie testosteronu “je ukázán když oba klinické symptomy a znaky připomínající androgen nedostatek a omezený testosteron úrovně jsou přítomné”. Bohužel, není tam žádná obecná shoda v prahu hodnoty testosteronu pod kterým muž byl by zvažoval hypogonadal. Ve Spojených státech, úrovně dole 200 k 300 ng/dL od vzorku rána jsou obecně zvažovalo minimum. Podobně, znamení a symptomy jsou nespecifičtí, a být obecně spojený se stárnutím takový jako ztráta hmoty svalu a hustoty kosti, omezená fyzická vytrvalost, omezená pamětová schopnost a ztráta libido.

Náhradní léčba může vzít formu injectable skladišť, transdermal zalátá a vykrystalizuje, podkožní kuličky a perorální terapie. Nepříznivý účinek supplementation testosteronu zahrnuje menší vedlejší efekty takový jako akne a olejová kůže, a více významné komplikace takový jako zvýšený hematocrit, rozjitření apnea spánku a zrychlení předcházející rakoviny prostaty rostoucí. Testosteron také způsobí potlačení spermatogenezy a může vedení k neplodnosti. To je doporučeno že lékaři hledají rakovinu prostaty s digitální rektální zkouškou a PSA (prostatový specifický antigen) vyrovnaný předtím než zahájí terapie a monitor hematocrit a PSA srovná blízko během terapie.

Soudy velkého měřítka zhodnotit efektivita a dlouhodobá bezpečnost testosteronu ještě chybějí. Mnoho výstrahy před obsahujícím testosteronem náhradní léčba protože lekcí od ženského hormonu soudy náhradní léčby, kde zpočátku slibné výsledky byly později vyvráceny většími studii.

Testosteron náhradní léčba je také ukázána pro muže transsexual, kteří byli rozená žena a tak moci ne biologicky produkovat testosteron. Terapie testosteronu je obvykle začne před počátkem rodu chirurgie reassignment. Změny jsou podobné dospívajícímu chlapci v pubertě. Toto dovolí muže transsexual k postupně přizpůsobit se živobytí v mužském vzoru. Hormonová terapie na osoby transsexual je běžná praxe pro lékaře praktická pod směrnicemi asociace Harryho Benjamina rodu Dyshphoria.

Syntéza

Testosteron je syntetizován od pregnenolone, který je předchůdce všech steroid hormonů a derivát cholesterolu. dvě stezky jsou možné, v deltě-5 stezka, pregnenolone je přeměněn na DHEA k androstenedione.

V deltě-4 stezka tam je hydroxylation C-17 progesterone, vzdát se 17α-hydroxyprogesterone. Postranní řetězec je pak rozštípnut k formě androstenedione. Androstenedione je bezprostřední předchůdce testosteronu.

Keto skupina na C-17 je zredukovaný na alkohol k testosteronu výnosu. Testosteron je potenciální předchůdce estradiol.